​​Graianotoxinas​
As graianotoxinas intereferem na transmissão do potencial de ação por bloqueio de canais sódio dependentes da voltagem na membrana citoplasmática. A molécula liga-se ao canal de sódio do lado citoplasmático mudando a sua conformação o que impede a sua inativação. A sua ação é mais predominante nos canais de sódio neuronais [1].
MECANISMO
[q]
[r]
[s]
[t]
Os sintomas estão relacionados com a toxicidade neuronal. A permanência das membranas num estado de despolarização leva a um estÃmulo vagal contÃnuo.
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A estimulação vagal contÃnua leva, por sua vez, à libertação de acetilcolina, que ao atuar nos recetores muscarÃnicos M2 ao nÃvel cardÃaco leva à diminuição do ritmo cardÃaco, manifestando-se sob a forma de bradicardia, hipotensão.
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Para além disso, a estimulação deste nervo também está associado a maior secreção glandular, originando hipersalivação e sudorese [1].
As graianotoxinas ligam-se ao local 2 no canal de sódio e são consideradas ativadoras. Estas moléculas favorecem a abertura dos canais, e mantém-nos abertos durante mais tempo. As moléculas ligam-se preferencialmente quando o canal se encontra aberto e levam à alteração de várias propriedades:
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a) ativação dos canais em potenciais de repouso, pois o limite de ativação dependente de voltagem é deslocado para potenciais mais negativos;
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b) bloqueio da inativação dos canais de sódio ou inativação mais lenta provocando correntes continuas;
c) menor seletividade iónica dos canais, o que permite a passagem não só de sódio. [3]